一、下列每小题的五个选项中,只有一项是最符合题意的正确答案,多选、错选或不选均不得分。
1 [单选题] 既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是
A. 口服液
B. 吸入制剂
C. 贴剂
D. 喷雾剂
E. 粉雾剂
【汇英答案】D
【汇英解析】同一种剂型由于给药途径的不同而出现于不同类别。如喷雾剂,既可以通过口腔给药,也可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药。
2 [单选题] 关于药物制成剂型意义的说法,错误的是
A. 可改变药物的作用性质
B. 可调节药物的作用速度
C. 可调节药物的作用靶标
D. 可降低药物的不良反应
E. 可提高药物的稳定性
【汇英答案】C
【汇英解析】剂型:可改变药物的作用性质;可调节药物的作用速度;可产生靶向作用;可降低药物的不良反应;可提高药物的稳定性;可影响疗效。
3 [单选题] 药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是
A. 氯丙嗪
B. 硝普钠
C. 维生素B2
D. 叶酸
E. 氢化可的松
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
4 [单选题] 关于药品质量标准中检查项的说法,错误的是
A. 检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均-性与纯度等制备工艺要求
B. 除另有规定外,凡规定检查溶出度或释放度的片剂,不再检查崩解时限
C. 单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂,应检查含量均匀度
D. 凡规定检查含量均匀度的制剂,不再检查重(装)量差异
E. 朋解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法
【汇英答案】C
【汇英解析】 单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%的片剂,应检查含量均匀度
5 [单选题] 高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是
A. 色谱柱理论板数
B. 色谱峰峰高
C. 色谱峰保留时间
D. 色谱峰分离度有
E. 色谱峰面积重复性
【汇英答案】C
用于鉴别的色谱法主要是高效液相色谱法(HPLC),以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(p)作为鉴别依据。
【汇英解析】
6 [单选题] 关于药物制剂稳定性试验的说法,错误的是
A. 为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据
B. 通过试验建立药品的有效期
C. 影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验
D. 加速试验是在温度60C+2°C和相对湿度75%+5%的条件下进行的
E. 长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的
【汇英答案】D
正确率40%
加速试验此项试验 是在加速条件下进行,其目的是通过加速药物制剂的化学或物理变化,探讨药物制剂的稳定性,为处方设计、工艺改进、质量研究、包装改进、运输、贮存提供必要的资料。实验条件:温度40"C土2'C、相对湿度75%士5%的条件下放置6个月。检测包括初始和末次的3个时间点(如0、3、6个月)。
【汇英解析】
7 [单选题] 仿制药一致性评价中,在相同试验条件下,仿制药品与参比药品生物等效是指
A. 两种药品在吸收速度上无著性差异着,
B. 两种药品在消除时间上无显著性差异
C. 两种药品在动物体内表现相同治疗效果
D. 两种药品吸收速度与程度无显著性差异
E. 两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致
【汇英答案】D
生物等效性(bioequivalence, BE)是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
【汇英解析】
8 [单选题] 需长期使用糖皮质激素的慢性疾病最适宜的给药方案是
A. 早晨1次
B. 晚饭前1次
C. 每日3次
D. 午饭后1次
E. 睡前1次
【汇英答案】A
【汇英解析】正常人外周白细胞糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征,而此受体反应性的昼夜节律与血中的糖皮质激素浓度无关,应用糖皮质激素治疗疾病时,08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好,不良反应也少:皮质激素治疗肾上腺性征异常症,早晨不给药而中午给以小剂量,下午给予1次大剂量,夜间给予最大剂量,这种方法既可避免由于每日剂量过多而产生的不良反应,又可将对脑垂体的抑制作用提到最高。
9 [单选题] 胰岛素受体属于
A. G蛋白偶联受体
B. 酪氨酸激酶受体
C. 配体门控离子通道受体
D. 细胞内受体
E. 电压门控离子通道受体
【汇英答案】B
【汇英解析】酪氨酸激酶受体胰岛素及一些生长因 子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸蛋白激酶受体。
10 [单选题] 关于药物引起II型变态反应的说法,错误的是
A. II型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用
B. II型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病
C. II型变态反应只由IgM介导
D. II型变态反应可由“氧化性”药物引起,导致免疫性溶血性贫血
E. II型变态反应可致靶细胞溶解,又称为溶细胞型反应
【汇英答案】C
Ⅱ型变态反应又 称溶细胞型反应,涉及的抗原比较复杂,药物、病毒或自身抗原都可成为变应原,刺激机体产生IgG或IgM抗体,抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上,活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用,引起组织损伤。II 型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病,如服用.“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。
11 [单选题] 根据片剂中各亚剂型设计特点,起效速度最快的剂型是
A. 普通片
B. 控释片
C. 多层片
D. 分散片
E. 肠溶片
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
12 [单选题] 药物产生副作用的药理学基础是
A. 药物作用靶点特异性高
B. 药物作用部位选择性低
C. 药物剂量过大
D. 血药浓度过高。
E. 药物分布范围窄
【汇英答案】B
药物进入体内后应该和所选择的作用靶标专业结合产生所需的治疗作用。但是,实际上药物进入体内后可自由地和许多蛋白等生物大分子广泛接触,这就难免和某些生物大分子形成较为稳定的结合,产生非治疗的生物活性,这就是毒副作用。
【汇英解析】
13 [单选题] 抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常而撤市,其主要原因是
A. 药物结构中含有致心脏毒性的基团
B. 药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)
C. 药物与非治疗部位靶标结合
D. 药物抑制心肌钠离子通道
E. 药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物
【汇英答案】B
抗过敏药物特非那定(Terfenadine)、 阿司咪唑(Astemizole) 因干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国FDA从市场撤回,并建议修改这类药物的说明书,引起关注。
【汇英解析】
14 [单选题] 属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶,大约有50%以上的药物是其底物,该亚
型酶是
A. CYPIA2
B. CYP3A4
C. CYP2A6
D. CYP2D6
E. CYP2EI
【汇英答案】B
目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶,其中CYP3A4是最主要的代谢酶,大约有150种药物是该酶的底物,约占全部被P450代谢药物的50%。
【汇英解析】
15 [单选题] 芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是
A. 经皮吸收,主要蓄积于皮下组织
B. 经皮吸收迅速,5~10分钟即可产生治疗效果
C. 主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收
D. 经皮吸收后可发挥全身治疗作用
E. 贴于疼痛部位直接发挥作用
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
16 [单选题] 关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是
A. 可以增加药物分子的水溶性
B. 可以增加药物分子的解离度
C. 可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力
D. 可以增加药物分子的亲脂性
E. 在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性
【汇英答案】D
药物分子中的羟基-方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键
结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。
【汇英解析】
17 [单选题] 通过拮抗多巴胺D2受体,增加乙酰胆碱释放,同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活
性,减少乙酰胆碱分解,从而增强胃收缩力加速胃排空的药物是
A. 多潘立酮
B. 伊托必利
C. 莫沙必利
D. 甲氧氯普胺
E. 雷尼替丁
【汇英答案】B
伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用.
【汇英解析】
18 [单选题] 在注射剂中,用于调节渗透压的辅料是
A. 乳酸
B. 果胶
C. 甘油
D. 聚山梨酯80
E. 酒石酸
【汇英答案】C
【汇英解析】 甘油为等渗调节剂;果胶为助悬剂;聚山梨酯80为稳定剂;乳酸为缓冲剂。
19 [单选题] 关于药物制剂规格的说法,错误的是
A. 阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1g
B. 药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量
C. 葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每100m口服溶液中含葡萄糖酸钙10g
D. 注射用胰蛋白酶规格为5万单位,是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位
E. 硫酸庆大霉素注射液规格为1m1:20mg(2万单位),是指每支注射液的装量为
1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)
【汇英答案】A
【汇英解析】 阿司匹林“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g。
20 [单选题] 分子中存在羧酸酯结构,具有起效快、维持时间短的特点,适合诱导和维持全
身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。该药物是
A. 芬太尼
B. 美沙酮
C. 舒芬太尼
D. 阿芬太尼
E. 瑞芬太尼
【汇英答案】E
属于前体药物的瑞芬太尼( Remifentanil)。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。
【汇英解析】
21 [单选题] 关于口腔黏膜给药特点的说法,错误的是
A.无全身治疗作用
B.起效快
C.给药方便
D.适用于急症治疗
E.可避开肝脏首关效应
【汇英答案】A
【汇英解析】 口腔黏膜给药制剂系指通过口腔黏膜吸收发挥局部或全身治疗作用的制剂。
22 [单选题] 药物制剂常用的表面活性剂中,毒性最大的是
A. 高级脂肪酸盐
B. 卵磷脂
C. 聚山梨酯
D. 季铵化合物
E. 蔗糖脂肪酸酯
【汇英答案】C
表面活性剂的毒性顺序为:阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。聚山梨酯为非离子型表面活性剂。
【汇英解析】
23 [单选题] 在三个给药剂量下,甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示,下列说法正确
的是
A. 药物甲以一级过程消除
B. 药物甲以非线性动力学过程消除
C. 药物乙以零级过程消除
D. 两种药物均以零级过程消除
E. 两种药物均以一级过程消除
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
24 [单选题] 药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为
A. 阈剂量
B. 极量
C. 效价强度
D. 常用量
E. 最小有效量
【汇英答案】C
效价强度( patency )是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,其值越小则强度越大。
【汇英解析】
25 [单选题] 苯巴比妥与避孕药合用可引起
A. 苯巴比妥代谢减慢
B. 避孕药代谢加快
C. 避孕效果增强
D. 镇静作用增强
E. 肝微粒体酶活性降低
【汇英答案】B
【汇英解析】 苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性,使避孕药代谢加速,效应降低,使避孕失败。
26 [单选题] 三唑仑化学结构如下(图),口服吸收迅速而完全,给药后15~30分钟起效,Tmax约为2小时, 血浆蛋白结合率约为90%,t1\2为1 .5~5.5小时,上述特性 归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团,该基团是
A. 三氮唑环
B. 苯环A
C. 甲基
D. 苯环C
E. 1,4-二氮(廿卓)环B
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
27 [单选题] 伊曲康唑的化学结构如下,关于其结构特点和应用说法,错误的是
A. 代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低
B. 具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率
C. 分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构
D. 具有较长的半衰期,t1/2约为21小时
E. 可用于治疗深部和浅表真菌感染
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
28 [单选题] 下列分子中,通常不属于药物毒性作用靶标的是
A. DNA
B. RNA
C. 受体
D. ATP
E. 酶
【汇英答案】D
药物直接与靶点分子作用产生毒性有些药物能与内源性靶点分子(如受体、酶、DNA.大分子蛋白、脂质等)结合发挥作用,并导致靶点分子结构和(或)功能改变而导致毒性作用的产生。
【汇英解析】
29 [单选题] 某药稳态分布容积(Vss) 为198L,提示该药
A. 与血浆蛋白结合率较高
B. 主要分布在血浆中
C. 广泛分布于器官组织中
D. 主要分布在红细胞中他教育g有.
E. 主要分布再血浆和红细胞中
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
30 [单选题] 对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂,首选剂型是
A. 注射用无菌粉末
B. 口崩片
C. 注射液
D. 输液
E. 气雾剂
【汇英答案】A
注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中不稳定药物,尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。
【汇英解析】
31 [单选题] 黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是
A. 皮内注射
B. 皮下注射
C. 静脉注射
D. 动脉注射
E. 椎管内注射
【汇英答案】B
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,是维持妊娠的重要激素。黄体酮混悬型长效注射剂,通过肌内或皮下注射给药,临床主药用于治疗先兆性流产及辅助生殖黄体支持。
【汇英解析】
32 [单选题] 主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是
A. 氯霉素+甲苯磺丁脲
B. 阿司匹林+格列本脲
C. 保泰松+洋地黄毒苷
D. 苯巴比妥+布洛芬
E. 丙磺舒+青霉素
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
33 [单选题] 以下片剂辅料中,主要起崩解作用的是
A. 羟丙甲纤维素(HPMC)
B. 淀粉
C. 羧甲淀粉钠(CMS-Na)
D. 糊精
E. 羧甲纤维素钠(CMC-Na)
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
34 [单选题] 关于外用制剂临床适应证的说法,错误的是
A. 冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗
B. 水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗
C. 氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗
D. 吲|哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗
E. 地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗
【汇英答案】A
【汇英解析】 冻疮软膏用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。
35 [单选题] 质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是
A. 吸入制剂
B. 眼用制剂
C. 栓剂
D. 口腔黏膜给药制剂治德教育,
E. 耳用制剂
【汇英答案】A
吸入气雾剂的特殊质量要求:①吸入气雾剂的微细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制。②定量气雾剂应进行递送剂量均- -性检查,评价气雾剂罐内和罐间的剂量均- -性。罐内剂量均一性必须采集各吸入剂标示次数的前、中、后揿次的释药样本.③定量气雾剂标签中应标明总揿次,每揿主药含量,临床最小推荐剂量的揿数;如有抑菌剂,应标明名称。
【汇英解析】
36 [单选题] 降血糖药物曲格列化学结构如下,上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是
A. 曲格列酮被代谢生成乙二醛
B. 曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛
C. 曲格列酮代谢生成次o-次甲基醌和p-醌
D. 曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯润聘教育
E. 曲格列酮被代谢生成亚胺-醌
【汇英答案】C
过氧化酶体增殖激活γ受体(PPARr)激动药曲格列酮(Troglitazone), 可提高胰岛素
的敏感性,用于治疗2型糖尿病,但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核在CYP2C8和CYP3A4的作
用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共
价键结合;此外,曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
【汇英解析】
37 [单选题] 具有较大脂溶性,口服生物利用度为80%~90%,半衰期为14~22小时,每天仅需给药一次的选择性β1受体阻断药是
A. 普萘洛尔
B. 噻吗洛尔
C. 艾司洛尔
D. 倍他洛尔
E. 吲哚洛尔
【汇英答案】D
倍他洛尔脂溶性较大,口服后在胃肠道易于吸收,生物利用度为80%,无首关效应。Tm为24小时,血浆蛋白结合率为50%,半衰期为14~22小时。每天给药一次,可控制血压与心率达24小时。
38 [单选题] 无明显肾毒性的药物是
A. 青霉素
B. 环孢素
C. 头孢噻吩
D. 庆大霉素
E. 两性霉素B
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
39 [单选题] 氯司替勃的化学骨架如下(图),其名称是
A. 吩噻嗪
B. 孕甾烷
C. 苯并二氮卓
D. 雄甾烷
E. 雌甾烷
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
40 [单选题] 盐酸昂丹司琼的化学结构如下(图),关于其结构特点和应用的说法,错误的是
A. 分子中含有咔唑酮结构
B. 止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用
C. 分子中含有2-甲基咪唑结构
D. 属于高选择性的5-HT3受体阻断药
E. 可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐
【汇英答案】B
盐酸昂丹司琼I(Ondansetron)是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成,咔唑环上的3位碳具有
手.性,其中R-异构体的活性较大,临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选
择性的5- HT3受体阻断药。对5-HT受体、5-HT2受体、肾上腺素a受体、a2受
体、β受体、胆碱受体、GABA受体、组胺H受体、组胺H2受体、神经激肽受体等
都无阻断作用。癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放,
通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。昂丹司琼可用于治疗癌症病人
的恶心呕吐症状,辅助癌症病人的药物治疗,其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量
的1%;无锥体外系的副作用,毒副作用极小。昂丹司琼还用!于预防和治疗手术后的
恶心和呕吐。
【汇英解析】
根据选项,回答41-42题
A.零阶矩
B.平均稳态血药浓度
C.一阶矩
D.平均吸收时间
E.平均滞留时间
41 [单选题] 用于计算生物利用度的是
【汇英答案】A
【汇英解析】 血药浓度-时间曲线下面积(时间从零到无限大)定义为药-时曲线的零阶矩。
42 [单选题] 静脉注射时,能反映药物在体内消除快慢的是
【汇英答案】E
平均滞留时间( mean residence time,MRT)平均滯留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间,即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值,平均滞留时间的长短,是一个反映速度的函数。
【汇英解析】
根据选项,回答43-45题
A.普萘洛尔
B.丙磺舒
C.苯妥英钠
D.华法林
E.水杨酸
43 [单选题] 不易发生芳环氧化代谢的药物是
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
44 [单选题] 因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
45 [单选题] 在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
根据选项,回答46-47题
A.弱代谢作用
B.相代谢反应教育
C.酶抑制作用
D.酶诱导作用
E.Il相代谢反应
46 [单选题] 在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大,该代谢
类型属于
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
47 [单选题] 使用某些头孢菌素类药物后饮酒,出现“双硫仑”反应的原因是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
48 [单选题] 阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物,该代谢类型属于
【汇英答案】E
【汇英解析】 暂无解析
49-51根据选项,回答题
A.吗啡
B.林可霉素B
C.哌啶苯丙酮
D.对氨基酚
E.对氯酚
49 [单选题] 盐酸苯海索中检查的特殊杂质是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
50 [单选题] 氯贝丁酯中检查的特殊杂质是
【汇英答案】E
【汇英解析】 暂无解析
51 [单选题] 磷酸可待因中检查的特殊杂质是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
52-54根据选项,回答题
A. 沙丁胺醇
B. 肾上腺素
C. 非尔氨酯
D. 吲哚美辛
E. 醋磺己脲
52 [单选题] 在体内可发生O-脱甲基代谢,使失去活性的药物是
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
53 [单选题] 在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性的药物是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
54 [单选题] 在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是
【汇英答案】B
非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经0-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。非尔氨酯具有镇静催眠和抗癫痫作用,曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮,环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性。肾上腺素经儿茶酚-0-甲基转移酶快速甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素,活性降低。
【汇英解析】
55-56根据选项,回答题
A.乙基纤维素
B.交联聚维酮
C.连花清瘟胶囊
D.阿司匹林片
E.冻干人用狂犬病疫苗教有a 有
55 [单选题] 收载于《中国药典》二部的品种是
【汇英答案】D
制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品,包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种,同时还收载有生物制品通则、总论和通则。
【汇英解析】
56 [单选题] 收载于《中国药典》三部的品种是
【汇英答案】E
制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品,包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种,同时还收载有生物制品通则、总论和通则。
【汇英解析】
57-58根据选项,回答题
A.其他类药
B.生物药剂学分类系统(BCSI类药物
C.生物药剂学分类系统(BCS)IV类药物
D.生物药剂学分类系统(BCS)II类药物
E.生物药剂学分类系统(BCS)II类药物
57 [单选题] 具有低溶解度、高渗透性,可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是
【汇英答案】B
BCSII类药物的溶解度较低,药物的溶出是吸收的限速过程,通过增加溶解度和溶
出速度的方法,改善药物的吸收。BCSI类药物的溶解度和渗透性均较大,药物的吸
【汇英解析】
收通常是很好的,只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料,通常无生物利用度问
题,易于制成口服制剂。
58 [单选题] 具有高溶解度、高渗透性,只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料,通常口服时无生物利用度问题的药物是
【汇英答案】B
BCSII类药物的溶解度较低,药物的溶出是吸收的限速过程,通过增加溶解度和溶出速度的方法,改善药物的吸收。BCSI类药物的溶解度和渗透性均较大,药物的吸收通常是很好的,只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料,通常无生物利用度问题,易于制成口服制剂。
【汇英解析】
59-61根据选项,回答题
A.吉非替尼
B.伊马替尼
C.阿帕替尼
D.索拉替尼
E.埃克替尼
59 [单选题] 国内企业研发,作用于VEGFR-2,分子中含有氰基,可用于治疗晚期胃癌的药是
【汇英答案】E
【汇英解析】 暂无解析
60[单选题] 第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有哌嗪环,可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
61 [单选题] 第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团,用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
62-63根据选项,回答题
A.cGMP
B. ,Ca2+
C.cAMP
D.肾上腺素
E.转化因子
62 [单选题] 属于第一信使的是
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
63 [单选题] 属于第三信使的是
【汇英答案】E
【汇英解析】 暂无解析
64-65根据选项,回答题
A.企业药品标准
B.进口药品注册标准
C.国际药典
D.国家药品标准
E.药品注册标准
64 [单选题] 市场流通国产药品监督管理的首要依据是
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
65 [单选题] 药品出厂放行的标准依据是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
66-70根据选项,回答题
A.普萘洛尔
B.丙磺舒
C.苯妥英钠
D.华法林
E.水杨酸
66 [单选题] 不易发生芳环氧化代谢的药物是(B)
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
67 [单选题] 因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
68 [单选题] 在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
69 [单选题] 药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式,作用强而持久,很
难断裂,这种键合类型是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
70 [单选题] 由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异,导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布,在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用,这种键合类型是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
71-73根据选项,回答题
A.皮内注射
B.皮下注射
C.动脉注射
D.静脉注射
E.关节腔注射
71 [单选题] 用于诊断与过敏试验的注射途径是
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
72 [单选题] 需延长作用时间的药物可采用的注射途径是
【汇英答案】B
【汇英解析】 暂无解析
73 [单选题] 栓塞性微球的注射给药途径是
【汇英答案】C
【汇英解析】 暂无解析
74-76根据选项,回答题
A.停药反应
B.毒性反应
C.副作用
D.继发反应
E.后遗效应
74 [单选题] 苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉"现象,属于
【汇英答案】E
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75 [单选题] 二重感染属于
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
76 [单选题] 长期服用中枢性降压药可乐定,停药后出现血压反弹的现象,属于
【汇英答案】A
【汇英解析】 暂无解析
77-78根据选项,回答题
A.多柔比星
B.索他洛尔
C.普鲁卡因胺
D.肾上腺素
E.强心苷
77 [单选题] 因影响细胞内Ca2+的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是
【汇英答案】E
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78 [单选题] 因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应的药物是
【汇英答案】C
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79-80根据选项,回答题
A.右旋糖酐
B.氢氧化铝自德教育
C.甘露醇
D.硫酸镁
E.二巯基丁二酸钠
79 [单选题] 口服给药后,通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是
【汇英答案】B
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80 [单选题] 静脉注射给药后,通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是
【汇英答案】C
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81-83根据选项,回答题
81 [单选题] 表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是
【汇英答案】D
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82 [单选题] 表示非线性消除的药物浓度时间曲线是
【汇英答案】C
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83 [单选题] 表示二室模型静脉注射给药的药物浓度时间曲线是
【汇英答案】B
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84-85根据选项,回答题
A.羧苄西林
B.非奈西林
C.苯唑西林
D.阿度西林
E.哌拉西林
84 [单选题] 位侧链为苯氧丙酰基,耐酸性较强,可口服,主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是(B)
【汇英答案】B
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85 [单选题] 6位侧链具有吸电子的叠氮基团,对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染,对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是
【汇英答案】D
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86-88根据选项,回答题
A.福辛普利
B.依那普利
C.赖诺普利
D.喹那普利
E.卡托普利
86 [单选题] 分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是
【汇英答案】A
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87 [单选题] 分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是
【汇英答案】C
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88 [单选题] 分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是
【汇英答案】E
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89-90根据选项,回答题
A.聚乙烯醇(PVA)
B.聚乙二醇(PEG)
C.交联聚维酮(PVPP)
D.聚乳酸-羟乙酸(PLGA)
E.乙基纤维素(EC)
89 [单选题] 常用于包衣的水不溶性材料是
【汇英答案】E
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90 [单选题] 常用于栓剂基质的水溶性材料是
【汇英答案】B
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91-93根据选项,回答题
A.黏附力
B.装量差异
C.递送均一性
D.微细粒子剂量
E.沉降体积比
91 [单选题] 单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是
【汇英答案】B
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92 [单选题] 定量鼻用气雾剂应检查的是
【汇英答案】C
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93 [单选题] 混悬型滴鼻剂应检查的是
【汇英答案】E
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94-95根据选项,回答题
A.苯妥英钠注射液
B.维生素C注射液
C.硫酸阿托品注射液
D.罗拉匹坦静脉注射乳剂
E.氟比洛芬酯注射乳剂
94 [单选题] 处方中含有丙二醇的注射剂是
【汇英答案】A
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95 [单选题] 处方中含有抗氧剂的注射剂是
【汇英答案】B
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96-98根据选项,回答题
A.维生素C泡腾颗粒
B.蛇胆川贝散教育,
C.板蓝根颗粒
D.元胡止痛滴丸
E.利福昔明干混悬颗粒德教育
96 [单选题] 制剂处方中含有果胶辅料的药品是
【汇英答案】E
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97 [单选题] 制剂处方中不含辅料的药品是
【汇英答案】B
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98 [单选题] 制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是
【汇英答案】A
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99-100根据选项,回答题
A.罗沙替丁
B.尼扎替丁
C.法莫替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
99 [单选题] 分子中含有咪唑环和氰胍基,第一个应用于临床的H2受体阻断药是
【汇英答案】D
【汇英解析】 暂无解析
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题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。点击加载本大题试题数据,共(10)题下列每小题的备选答案中,有两个或两个以上符合题意的正确答案,多选、少选、错选、不选均不得分。
100 [单选题] 分子中的碱性基团为二甲胺甲基呋喃,药效团为二氨基硝基乙烯的H2受体阻断药是
【汇英答案】E
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101-103 2型糖尿病患者,女,60岁,因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊,医师建议改用
胰岛素类药物治疗。
A. 钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药
B. 促胰岛素分泌药
C. 胰岛素增敏药
D. a-葡萄糖苷酶抑制药
E. 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药
正确答案:A
102 [单选题] 达格列净系由天然产物结构修饰而来,该天然产物是
查看材料
A. 根皮苷
B. 胰岛素
C. 阿卡波糖
D. 芦丁
E. 阿魏酸
正确答案:A
103 [单选题] 某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成,该药物是
A. 门冬胰岛素
B. 赖脯胰岛素
C. 格鲁辛胰岛素
D. 缓释胶囊
E. 猪胰岛素
正确答案:C
104-106根据选项,回答题
(二)口服A、B、C三种不同粒径(0.22um、2.4μm和13um)的某药,其血药浓度-时间曲线图如下所示:
104 [单选题] 当原料药粒径较大时,进食时比空腹的Cmax、AUC都大,说明
A. 进食比空腹的胃排空更快
B. 进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间
C. 食物能够保证药物连续不断地进入肠道,增加了吸收量教育
D. 食物刺激胆汁分泌,增加了药物的溶解度
E. 食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力
正确答案:D
105 [单选题] 经计算,该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型,其t1/2(a)为2.2小时,t1/2(β)为18.0小时,说明
A. 该药在体内清除--半需要18.0小时
B. 该药在体内清除- -半需要20.2小时
C. 该药在体内快速分布和缓慢清除
D. 该药在体内基本不代谢
E. 该药一天服用1次即可
正确答案:C
106 [单选题] 下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式
中,不属于增加难溶性药物溶解度的方法是
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A. 制成固体分散体
B. 合并使用膜渗透增强剂
C. 制成盐
D. 微粉化
E.
正确答案:B
107-110患者,男,70岁,因泌尿道慢性感染就诊,经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品
处方组分中包括:主药、微晶纤维素(空白丸核)、乳糖、枸橼酸、Eudragit NE30D、Eudragit L3OD-55、滑石粉、PEG6000、 十二烷基硫酸钠。
107 [单选题] 该药品处方组分中的“主药”应是
查看材料
A. 红霉素
B. 青霉素
C. 阿奇霉素间德教育
D. 氧氟沙星
E. 氟康唑
正确答案:D
108 [单选题] 该制剂处方中Eudragit NE30D、Eudragit L30D-55的作用是
A. 缓释包衣材料
B. 胃溶包衣材料省
C. 肠溶包衣材料
D. 肠溶载体
E. 黏合剂
正确答案:C
109 [单选题] 根据处方组分分析,推测该药品的剂型是
A. 缓释片剂
B. 缓释小丸
C. 缓释颗粒
D. 缓释胶囊
E. 肠溶小丸
正确答案:E
110 [单选题] 该制剂的主药规格为0.2g,需要进行的特性检查项目是
A. 不溶性微粒
B. 崩解时限
C. 释放度9教0
D. 含量均匀度
E. 溶出度
正确答案:C
111 [多选题] 在体内发生代谢,生成“亚胺-醌”物质,引发毒性作用的药物是
A. 双氯芬酸
B. 奈法唑酮
C. 普拉洛尔
D. 苯恶洛芬
E. 对乙酰氨基酚
【汇英答案】A,B,C,E
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112 [多选题] 竞争性拮抗药的特点有
A. 使激动药的量效曲线平行右移
B. 与受体的亲和力用pA2表示
C. 与受体结合亲和力小
D. 不影响激动药的效能
E. 内在活性较大
【汇英答案】A,B,D
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113 [多选题] 关于生物等效性研究的说法,正确的有
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A. 生物等效性研究方法的优先顺序常为药代动力学研究、药效动力学研究、临床
研究和体外研究
B. 用于评价生物等效性的药动学指标包括Cmax和AUC
C. 仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂
D. 对于口服常释制剂,通常需进行空腹和餐后生物等效性研究
E. 筛选受试者时的排除标准应主要考虑药效
【汇英答案】A,B,C,D
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114 [多选题] 药物引起脂肪肝的作用机制有
A. 促进脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多
B. 增加合成脂蛋白的原料如磷脂等
C. 刺激肝内合成三酰甘油增加
D. 破坏肝细胞内质网结构或抑制某些酶的合成导致脂蛋白合成障碍
E. 损害线粒体,脂肪酸氧化能力下降,使脂肪在肝细胞内沉积
【汇英答案】A,C,D,E
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115 [多选题] 需用无菌检查法检查的吸入制剂有
A. 吸入气雾剂
B. 吸入喷雾剂
C. 吸入用溶液
D. 吸入粉雾剂教食
E. 吸入混悬液
【汇英答案】B,C,E
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116 [多选题] 可用于除去溶剂中热原的方法有
A. 吸附法
B. 超滤法
C. 渗透法
D. 离子交换法
E. 凝胶过滤法
【汇英答案】A,B,C,D,E
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117 [多选题] 属于脂质体质量要求的控制项目有
A. 形态、粒径及其分布德教育。
B. 包封率
C. 载药量
D. 稳定性
E. 磷脂与胆固醇比例
【汇英答案】A,B,C,D
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118 [多选题] 关于标准物质的说法,正确的有
A. 标准品是指采用理化方法鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质
B. 标准物质是指用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或鉴别药品的物质
C. 标准品与对照品的特性量值均按纯度(%)计
D. 我国国家药品标准物质有标准品、对照品、对照药材、对照提取物和参考品共五类
E. 标准物质具有确定的特性量值
【汇英答案】A,B,C,D,E
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119 [多选题] 乳剂属于热力学不稳定体系,在放置过程中可能出现的不稳定现象有
A. 分层
B. 絮凝
C. 转相
D. 合并
E. 酸败
【汇英答案】A,B,C,D,E
【汇英解析】 暂无解析
120 [多选题] 作用于EGFR靶点,属于酪氨酸激酶抑制剂的有
A. 埃克替尼
B. 尼洛替尼
C. 厄洛替尼
D. 克唑替尼
E. 奥希替尼
【汇英答案】A,C,E
【汇英解析】 暂无解析